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拜瑞妥的治病原理是什么?

對(duì)于成年人來(lái)說(shuō),由于職業(yè)不同,許多人都患有風(fēng)濕病。在治療過(guò)程中,特別是擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)的現(xiàn)象較多,而拜瑞妥對(duì)此類(lèi)癥狀的治療效果羅為明顯,以下百濟(jì)藥師為您詳細(xì)介紹拜瑞妥的治病原理。

拜瑞妥的主要成份為利伐沙班,其化學(xué)名稱(chēng):5-氯-氮-((5S)-2-氧-3-[-4-(3-氧-4-嗎啉基)苯基]-1,3-唑烷-5-基-2-噻吩-羧酰胺。其性狀為紅色薄膜衣片。

拜瑞妥適用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者,以預(yù)防靜脈血栓形成(VTE)。由于利伐沙班的藥效學(xué)性質(zhì),用藥過(guò)量可能導(dǎo)致出血并發(fā)癥。尚無(wú)對(duì)抗利伐沙班藥效的特異性解毒劑。如果發(fā)生利伐沙班用藥過(guò)量,可以考慮使用活性炭來(lái)減少吸收。

拜瑞妥的治病原理是什么?

拜瑞妥中的利伐沙班是一種高選擇性,直接抑制因子X(jué)a的口服藥物。通過(guò)抑制因子X(jué)a可以中斷凝血瀑布的內(nèi)源性和外源性途徑,抑制凝血酶的產(chǎn)生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子II),也并未證明其對(duì)于血小板有影響。

在人體中觀察到了利伐沙班對(duì)因子X(jué)a活性呈劑量依賴性抑制的作用。利伐沙班對(duì)凝血酶原時(shí)間(PT)的影響具有量效關(guān)系,若用NeopLastin進(jìn)行含量測(cè)定,則與血漿濃度密切相關(guān)(相關(guān)系數(shù)為0.98)。使用其它試劑會(huì)出現(xiàn)不同的結(jié)果。讀取PT應(yīng)在數(shù)秒內(nèi)完成,因?yàn)閲?guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)僅對(duì)香豆素類(lèi)進(jìn)行了校準(zhǔn)和驗(yàn)證,不能用于其它抗凝藥。在接受骨科大手術(shù)的患者中,服用片劑后2-4小時(shí)(作用最強(qiáng)時(shí)),5/95(百分位數(shù))的PT為(NeopLastin)13-25秒(手術(shù)前的基線值為12-15秒)。(以上數(shù)據(jù)來(lái)源自拜瑞妥(利伐沙班片)說(shuō)明書(shū))

活化的部分凝血激酶時(shí)間(aPTT)和HepTest延長(zhǎng)也具有劑量依賴性;但不推薦將其用于評(píng)估利伐沙班的藥效。利伐沙班對(duì)抗因子X(jué)a活性也有影響,然而,目前尚無(wú)校準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn)。

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