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在使用恩替卡韋分散片時需要注意什么

  使用恩替卡韋分散片時需要注意什么?乙肝最近幾年的發(fā)病率逐漸下降了,是因為乙肝疫苗的推廣的結(jié)果,但是患病人數(shù)還是龐大的。恩替卡韋分散片治療乙肝具有良好的效果。
 
  在使用恩替卡韋分散片時需要注意什么?
 
  恩替卡韋分散片使用時需要注意的是:腎功能不全的患者 肌酐清除率<50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量(見用法用量)。 肝移植受體患者 恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療,其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制,如:環(huán)孢菌素或他克莫司的治療,應在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴密監(jiān)測腎功能。(見藥代動力學)
 
  分布:藥代動力學資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明恩替卡韋分散片廣泛分布于各組織。 體外實驗表明恩替卡韋分散片與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。 代謝和清除 在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到恩替卡韋分散片的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。
 
  恩替卡韋分散片不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。 在達到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。 恩替卡韋分散片主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。
 
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