推薦成年人和1歲以上兒童使用。
滴劑使用時(shí)，先按瓶蓋上圖示打開瓶蓋，然后瓶口垂直向下，藥液即會(huì)滴出。
成年人：在大多數(shù)正常情況下，推薦劑量為每日1ml(10mg，約20滴)，一次口服。
從本品治療適應(yīng)癥來看，建議在晚餐期間用少量液體送服此藥。
若病人對(duì)不良反應(yīng)敏感，可每日早晚兩次服用，每次0.5ml(5mg，約10滴)。
6歲以上兒童：早上和晚上各服用0.5ml(5mg，約10滴)或每天一次1ml(10mg，約20滴)。
2-6歲兒童：早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，約5滴)或每天一次0.5ml(5mg，約10滴)。
1-2歲兒童：早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，約5滴)。
1歲以下兒童：雖然有6個(gè)月以上到1歲嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù)，但相關(guān)評(píng)估尚未完全結(jié)束，如需使用，請(qǐng)遵醫(yī)囑，謹(jǐn)慎使用。
老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。
腎功能不全的老年患者，參見腎功能不全患者推薦劑量。
腎功能不全的患者：建議減半服用推薦劑量。即：
成年或老年患者：推薦劑量為每日0.5ml(5mg，約10滴)，一次口服。
6歲以上兒童：早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，約5滴)或每天一次0.5ml(5mg，約10滴)
1-6歲的兒童：每天一次0.25ml(2.5mg，約5滴)。
肝功能不全患者：如沒有同時(shí)患有腎功能不全癥狀，無需調(diào)整給藥劑量。
口服滴劑：20滴(1ml)=10mg 10滴(0.5ml)=5mg 5滴(0.25ml)=2.5mg

臨床研究表明，使用推薦劑量的西替利嗪有輕微的中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用，包括嗜睡、疲勞、頭暈、頭痛。相反在某些病例中，也有中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮的報(bào)告。盡管西替利嗪是選擇性的外周H1受體拮抗劑，并且相對(duì)而言無抗膽堿能活性，但是仍有排尿困難、眼部調(diào)節(jié)障礙和口干的個(gè)例報(bào)告。
有肝酶升高伴發(fā)膽紅素升高的肝功能異常情況的報(bào)告。大部分病例可以在本品停藥后恢復(fù)。
臨床研究
在比較西替利嗪與安慰劑或其它抗組胺類藥物的雙盲對(duì)照臨床試驗(yàn)中，3200多名受試者暴露于西替利嗪，給予推薦劑置1Omg/日的治療，獲得了定量的安全性數(shù)據(jù)。從該匯總中，以下是安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，西替利嗪1Omg組生率大于或者等于1.0％的或不良反應(yīng)：
盡管相比安慰劑組，嗜睡在統(tǒng)計(jì)學(xué)上是常見的，但在大多敗是輕度至中度的。其它研究采用客觀測(cè)試方法也證明，在推薦劑置下年輕健康志愿者的日?；顒?dòng)不受影響。
安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，6個(gè)月至12歲兒童中發(fā)生率為1％或以上的不良反應(yīng)如下：
上市后報(bào)告
除了臨床試驗(yàn)期間報(bào)告列出的不良反應(yīng)，還有以下上市后報(bào)告的不良反應(yīng)：
根據(jù)MedDRA系統(tǒng)器官分類并按基于上市后報(bào)告估算的頻率描述不良事件：
頻率定義如下：非常常見(≥ 1 /10)；常見(≥ 1 /1OO - <1 /10)；少見(≥1 /1,000 -<1/100)；罕見(≥ 1 /10,000 - 1<1/1,000)；極罕見(<1/10，000)，不詳（從現(xiàn)有數(shù)據(jù)中無法估算）
?血液及淋巴癥狀
極罕見：血小板減少癥
?免疫系統(tǒng)癥狀
罕見：過敏反應(yīng)
極罕見：過敏性休克
?營(yíng)養(yǎng)及代謝癥狀
不詳：食欲增加
?精神癥狀：
少見：激越
罕見：攻擊性，意識(shí)錯(cuò)亂，抑郁，幻覺，失眠
極罕見：抽動(dòng)
不詳：自殺觀念
?神經(jīng)系統(tǒng)癥狀
少見：感覺異常
罕見：抽搐
極罕見：味覺障礙，運(yùn)動(dòng)障礙，張力障礙，暈厥，震顫
不詳：遺忘，記憶損傷
視覺癥狀
極罕見：調(diào)節(jié)障礙，視力模糊，眼球旋動(dòng)
?耳及迷路癥狀
不詳：眩暈
?心臟癥狀：
罕見：心動(dòng)過速
?胃腸癥狀
不常見：腹瀉
?肝膽癥狀：
罕見：肝功能異常（轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、r -GT和膽紅素升高）
?皮膚及皮下組織癥狀：
不常見：瘙癢癥，皮疹
罕見：蕁麻疹
極罕見：血管神經(jīng)性水腫，固定性藥疹
?腎臟及泌尿系統(tǒng)癥狀
極罕見：排尿困難，遺尿
不詳：尿潴留
?全身性及給藥部位癥狀
不常見：無力，不適
罕見：水腫
?體檢
罕見：體重增加

口服二鹽酸西替利嗪在5-60 mg 劑量范圍內(nèi)，血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關(guān)系。
血漿消除半衰期大約為10小時(shí)，表觀分布容積為0.5 L/kg。在每天服用10 mg ，連續(xù)服用10天鹽酸西替利嗪后，未發(fā)現(xiàn)有蓄積作用。穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值為300 ng/mL，給藥后1±0.5小時(shí)達(dá)峰。西替利嗪與血漿蛋白結(jié)合牢固，血漿蛋白結(jié)合率為93±0.3％。西替利嗪的代謝無首過效應(yīng)，給藥劑量的2/3以原型藥物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受進(jìn)食影響。西替利嗪的溶液劑、膠囊和片劑的生物利用度是相仿的，個(gè)體間的吸收非常一致。
特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)
老年人：試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，口服單劑量10mg 鹽酸西替利嗪后，老年研究對(duì)象的平均血漿半衰期為11.8小時(shí)；肌酐清除率下降40％的16名老年患者，其血漿半衰期較肌酐清除率正常的老年患者增加了大約50％；腎功能正常的老年患者，并不需要減少劑量。
兒童：6-12歲的兒童，其西替利嗪的血漿半衰期大約為6小時(shí)；
2-6歲的幼兒，其西替利嗪的血漿半衰期大約為5小時(shí)；
6-24個(gè)月的嬰兒，其西替利嗪的血漿半衰期大約為3.1小時(shí)。
腎功能不全的患者：輕度腎功能不全的患者(肌酐清除率大于40 mL/分鐘)與正常志愿者相比，其西替利嗪的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相仿。中度腎功能不全患者的西替利嗪血漿半衰期較腎功能正常者增加3倍，藥物的清除率較腎功能正常者低70％。西替利嗪難以通過血液透析的方法清除，因此中度和重度腎功能不全患者，必須調(diào)整給藥劑量。
肝功能不全的患者：患有慢性肝臟疾病的患者(肝細(xì)胞、膽汁郁結(jié)、膽汁性肝硬變)在單劑量給藥10mg或20mg西替利嗪后，與健康受試者比較，藥物血漿半衰期延長(zhǎng)了50％，藥物清除率下降40％。對(duì)于肝功能不全的患者，只有在患者同時(shí)具有腎功能不全癥狀時(shí)，才需要調(diào)整給藥劑量。