每日一次。哮喘病人應(yīng)在睡前服用。過敏性鼻炎病人可根據(jù)自身的情況在需要時間服藥。
同時患有哮喘和季節(jié)性過敏性鼻炎的病人應(yīng)每晚用藥一次。
6至14歲哮喘和/或季節(jié)性過敏性鼻炎兒童患者
每日一次，每次5mg。
一般建議
以哮喘控制指標(biāo)來評價治療效果，本品的療效在用藥一天內(nèi)即出現(xiàn)。本品可與食物同服或另服。應(yīng)建議患者無論在哮喘控制還是惡化階段都堅(jiān)持服用。
對腎功能不全患者、輕至中度肝損害的患者及不同性別的患者無需調(diào)整劑量。
本品與其它治療哮喘藥物的關(guān)系
本品可加入患者現(xiàn)有的治療方案中。
減少合并用藥物的劑量：
支氣管擴(kuò)張劑
單用支氣管擴(kuò)張劑不能有效控制的哮喘患者，可在治療方案中加入本品，一旦有臨床治療反應(yīng)（一般出現(xiàn)在首劑用藥后），根據(jù)患者的耐受情況，可將支氣管擴(kuò)張劑劑量減少。
吸入皮質(zhì)類固醇
對接受吸入皮質(zhì)類固醇治療的哮喘患者加用本品后，可根據(jù)患者的耐受情況適當(dāng)減少皮質(zhì)類固醇的劑量。應(yīng)在醫(yī)療監(jiān)護(hù)下逐漸減量。某些患者可逐漸減量直至完全停用吸入皮質(zhì)類固醇。但不應(yīng)當(dāng)用本品突然取代吸入皮質(zhì)類固醇或遵醫(yī)囑。

本品一般耐受性良好，不良反應(yīng)輕微，通常不需要終止治療。本品總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似。
6至14歲兒童哮喘患者
已在大約475名6歲至14歲兒童患者中進(jìn)行了臨床研究，評價了本品的使用情況。總體上兒童患者使用本品的安全性與成人相似，并與安慰劑接近。
在一項(xiàng)安慰劑對照的8周臨床試驗(yàn)中，本品治療組中與藥物相關(guān)，發(fā)生率>1％且比安慰劑組高的唯一不良事件是頭痛。但頭痛發(fā)生率在兩組間無顯著差異。
在一項(xiàng)為期56周的陽性對照研究（簡稱MOSAIC，孟魯司特治療兒童哮喘的研究）中，安全性范圍與以前描述的安全性范圍一致。 在評價對生長速度的影響的臨床研究中，本品所表現(xiàn)出兒童用藥的安全性特征與以前的描述一致。 累積已有263名6歲至14歲兒童患者使用本品治療至少3個月，164名患者治療6個月或更長。隨著使用本品治療時間的延長，不良事件發(fā)生的情況無改變。
2至5歲兒童哮喘患者
已在大約573名2歲至5歲兒童患者中評價了本品的安全性。在一項(xiàng)安慰劑對照的12周臨床試驗(yàn)中，本品治療組中與藥物相關(guān)，發(fā)生率>1％且比安慰劑組高的唯一不良事件是口渴。但口渴的發(fā)生率在兩組間無顯著差異。 在一項(xiàng)為期12個月的安慰劑對照臨床研究（簡稱PREVIA，孟魯司特治療兒童哮喘的研究）中，安全性范圍與以前描述的安全性范圍一致。 累積已有426名2歲至5歲兒童患者使用本品治療至少3個月，230名患者治療6個月或更長，63名患者用藥12個月或更長。隨著使用本品治療時間的延長，不良事件發(fā)生的情況無改變。
2至14歲季節(jié)性過敏性鼻炎兒童患者
在一項(xiàng)為期2周的安慰劑對照臨床試驗(yàn)中，已在280名2至14歲季節(jié)性過敏性鼻炎患者中評價了本品的安全性性。每天晚間服用本品一次的安全性情況與安慰劑組類似。在這項(xiàng)研究中，本品治療組的不良反應(yīng)發(fā)生率低于1％，且未發(fā)現(xiàn)有與藥物相關(guān)，發(fā)生率高于安慰劑組的不良反應(yīng)。
臨床實(shí)踐的合并分析
使用有效的自殺行為評估方法對41項(xiàng)安慰劑對照臨床研究（35項(xiàng)研究針對15歲及以上患者，6項(xiàng)研究針對6~14歲兒童患者）進(jìn)行了合并分析。在9929例服用本品的患者和7780例服用安慰劑的患者中，一例有自殺意見的患者服用了本品。任何一組均未出現(xiàn)完成自殺，自殺企圖或針對自殺行為的預(yù)備行動。
針對46項(xiàng)安慰劑對照臨床研究（35項(xiàng)研究針對15歲及以上的患者，11項(xiàng)研究針對3個月至14歲的兒童患者）進(jìn)行了獨(dú)立的合并分析，評估行為相關(guān)性不良事件。在11673例服用本品的患者和8827例服用安慰劑的患者中，行為相關(guān)性不良事件的發(fā)生率分別為2.73％和2.27％，比比值比為1.12（95％CI[0.93:1.36]）。
這些合并分析中包含的臨床試驗(yàn)沒有特定設(shè)計自殺率或行為相關(guān)性不良事件的檢查。
上市后的經(jīng)驗(yàn)
本品上市使用后有以下不良反應(yīng)報告： 感染和傳染：上呼吸道感染。 血液和淋巴系統(tǒng)紊亂：出血傾向增加。 免疫系統(tǒng)紊亂：包括過敏反應(yīng)的超敏反應(yīng)、罕見的肝臟嗜酸性粒細(xì)胞的浸潤。 精神系統(tǒng)紊亂：包括攻擊性行為或敵對性的興奮、焦慮、抑郁、方向知覺喪失、夜夢異常、幻覺、失眠、易激惹、煩躁不安、夢游、自殺的想法和行為（自殺）、震顫。 神經(jīng)系統(tǒng)紊亂：眩暈、嗜睡、感覺異常/觸覺減退及罕見的癲癇發(fā)作。 心臟紊亂：心悸。 呼吸、胸腔和縱膈系統(tǒng)紊亂、鼻衄。 胃腸道紊亂：ALT和AST升高、非常罕見的肝炎（包括膽汁淤積性、肝細(xì)胞和混合型肝損害）。 皮膚和皮下組織紊亂：血管性水腫、挫傷、結(jié)節(jié)性紅斑、瘙癢、皮疹、蕁麻疹。 肌肉骨骼和結(jié)締組織紊亂：關(guān)節(jié)痛、包括肌肉筋攣的肌痛。 其他紊亂和給藥部位情況：衰弱/疲勞，水腫，發(fā)熱。

藥理學(xué)
孟魯司特鈉是一種能顯著改善哮喘炎癥指標(biāo)的強(qiáng)效口服制劑。生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測定顯示，孟魯司特對型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和B-腎上腺能受體相比)。孟魯司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4 與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生的生理效應(yīng)而無任何受體激動活性。目前的研究認(rèn)為孟魯司特并不拮杭CysLT2受體。
毒理學(xué)
重復(fù)給藥毒性:在猴子和大鼠53周，在幼猴和小鼠中14周的毒性試驗(yàn)中，顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性。當(dāng)給試驗(yàn)中的任何動物使用至少是人類推薦劑量125倍的孟魯司特鈉時，未發(fā)現(xiàn)對毒理學(xué)指標(biāo)有任何影響。
遺傳毒性:未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有基因毒性和致突變作用。在體外微生物突變試驗(yàn)和V-79哺乳動物細(xì)胞突變試驗(yàn)中,無論有無代謝活性，孟魯司特鈉均為陰性反應(yīng)。在體外進(jìn)行的大鼠肝細(xì)胞堿洗脫試驗(yàn)和中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)中，無論有無微粒體酶活性系統(tǒng)，均無基因毒性作用。同樣，當(dāng)雄性或雌性小鼠口服高達(dá)1200mg/ kg(3600mg/ m2)(成人每天推薦劑量的6000倍，按成人體重50kg計)的孟魯司特鈉后，未發(fā)現(xiàn)有誘導(dǎo)骨髓細(xì)胞染色體異常的作用。
生殖毒性:在雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達(dá)800mg/kg/天和雌性大鼠口服劑量高達(dá)100mg/ kg /天的研究中，未發(fā)現(xiàn)對生育和生殖能力有影響。這些劑量分別高于成人推薦量劑量的4000倍和500倍(按成人體重50kg計)。
發(fā)育毒性研究中，大鼠使用劑量高達(dá)400mg/ kg/天和給兔使用劑量高達(dá)100mg/ kg/天的孟魯司特鈉時，未出現(xiàn)與治療相關(guān)的不良作用。在大鼠和兔中確實(shí)存在胎兒接觸到孟魯司特鈉的情況，并在哺乳大鼠的乳汁中明顯檢測到孟魯司特鈉。
致癌性:大鼠口服劑量高達(dá)200mg/ kg /天106周、小鼠口服劑量高達(dá)100mg/kg/天92周的研究中，都未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當(dāng)于成人推薦劑量的1000倍和500倍(按成人體重50kg計)。

吸收
孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜衣片后，血漿藥物濃度于3小時(Tmax)達(dá)到峰值濃度(Cmax)。平均口服生物利用度為64％。普通飲食對口服生物利用度和Cmax無影響。臨床研究顯示進(jìn)食后任何時間服用10mg薄膜衣片的孟魯司特鈉均是安全且有效的。
分布
99％以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結(jié)合。孟魯司特的穩(wěn)態(tài)分布容積平均為8~ 11升。同位素標(biāo)記的孟魯司特在大鼠中的研究顯示，只有極少量的孟魯司特通過血腦屏障。而且，在用藥后24小時，所有其它組織中的放射標(biāo)記物量也極少。
代謝
孟魯司特幾乎被完全代謝。在使用治療劑量的研究中，成人和兒童穩(wěn)態(tài)情況下，血漿中未測出孟魯司特的代謝物。
在體外使用人肝微粒體進(jìn)行的研究顯示，細(xì)胞色素P4503A4和2C9與孟魯司特的代謝有關(guān)。根據(jù)體外人肝微粒體的進(jìn)一步研究結(jié)果， 孟魯司特治療劑量的血漿濃度不抑制細(xì)胞色素P450 3A4、2C9、1A2、 2A6、 2C19或2D6。
排泄
在健康成人中，孟魯司特的平均血漿清除率為45ml/分?？诜凰貥?biāo)記的孟魯司特后，在隨后5天采集的糞便中檢測出86％的放射活性，尿中測出的量<0.2％。結(jié)合孟魯司特口服生物利用度考慮，孟魯司特及其代謝物幾乎全部經(jīng)由膽汁排泄。
在健康青年中進(jìn)行的許多研究顯示孟魯司特平均血漿半衰期為2.7~5.5小時。在口服劑量高至50mg的范圍內(nèi)，孟魯司特的藥代動力學(xué)近似線性關(guān)系。未發(fā)現(xiàn)清晨和夜間服用孟魯司特的藥代動力學(xué)有差異。每天一次服用10mg孟魯司特，血漿中只有極少量的原藥蓄聚(~ 14％)。
特殊患者
對老年人、腎功能不全的患者或輕至中度肝功能不全的患者無需調(diào)整劑量。尚無嚴(yán)重肝功能不全(Child-Pugh評分> 9分)的患者使用孟魯司特的臨床資料。